北京大学药学院化学生物学专业硕士研究生导师信息：王孝伟

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王孝伟:副教授，硕士生导师。

电话：(010)-82805203

E-mail: xiaoweiwang@bjmu.edu.cn

通讯地址：北京市海淀区学院路38号北京大学药学院    邮编：100191

1988年毕业于北京医科大学药学院，同年留校从事有机化学的教学与科研工作。历任北京大学药学院助教、讲师、副教授。2008年在日本进修。在此期间，参与了多项课题的研究，其中包括与北京市科委下属研究所合作的紫杉醇的半合成；糖苷酶抑制剂以及血管紧张素II受体拮抗剂的活性测定。2000年起，一直从事抗艾滋病药物的研究工作，承担和参与科技部“十一五支撑计划”、国家自然科学基金、北大方正基金等项目。对HIV病毒作用的靶点进行了详尽研究，特别是在对逆转录酶抑制剂的作用机理、构象关系及耐药问题研究的同时，结合计算机辅助设计，合成了6种类型近300多个化合物，其中一个化合物已经进入了临床前的研究。并申请了多项专利。近期又开展了抗HIV双靶点药物的研究。由于一些化合物设计理念新颖，而得到了国外专家的好评，在国内外发表了多篇期刊论文及重大会议论文。

主要研究方向：

对HIV病毒作用的靶点，特别对逆转录酶抑制剂的作用机理、构象关系及耐
药问题进行研究。结合计算机辅助药物设计、分子模拟等技术，设计多种类型的单靶点及多靶点抑制剂，希望从中找到各项性能更为优良的抗耐药性的抗HIV病毒先导化合物。

1. 抗HIV-1逆转录酶(RT)单靶点抑制剂的设计合成及活性评估。

2. 抗HIV病毒逆转录（RT）/整合酶(IN)双靶点抑制剂的设计合成及活性评估

3. 抗HIV病毒逆转录（RT）/进入(EN)双靶点抑制剂的设计合成及活性评估

近年参与及主持的科研项目：

1. 国家自然科学基金“环庚骈嘧啶类新型非核苷抗艾滋病药物的设计合成及活性研究”

2. 博士点基金“环更并嘧啶类新型非核苷抗艾滋病药物的设计合成和活性研究”

3. 国家自然科学基金“基于DAPY/S-DABO结构的新型非核苷类逆转录酶抑制剂的研究”

4. 北京大学综合性创新药物研究技术大平台新药品种“嘧啶酮类抗HIV药物的临床前研究”

5. 北大方正创新药物研究基金“抗HIV药物的研发”

代表性论文：

1.Xiaowei Wang, Qinghua Lou, Ying Guo, Yang Xu, Zhili Zhang and Junyi Liu，The design and synthesis of 9-phenylcyclohepta[d] pyrimidine-2, 4-dione derivatives as potent non- nucleoside inhibitors of HIV reverse transcriptase. Organic & Biomolecular Chemistry 2006, 4, 3252–3258

2.Inhibitory activity of 9-phenylcyclohepta[d]pyrimidinedione derivatives against different strains of HIV-1 as non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Virology Journal 2011, 8:230 (accepted)

3. Xiaowei Wang , Yanli Chen ; Ying Guo ; Amin Li ; Xiaoyan Mab; Junyi Liu, Synthesis of 1-(Alkyl)-5-Dimethylamino-6- Phenethyluracils as Potent Non- nucleoside HIV-1 RT Inhibitors Synthetic Communications 37: 2421–2431, 2007

4. Libo Gao ; Shigan Fu; Hui Li; Xiaowei Wang; Junyi Liu ;Han Liu; Liyuan Guo; Xinhua Liu; Mengsen Li; Michael A. McNutt; Gang Li, Pyrimidone derivative inhibits simian immunodeficiency virus-induced apoptosis of CEM x174 cells, Cell Biology International 33 (2009) 207-216

5. Xiao Lu, Yanli Chen, Ying Guo, Zhenming Liu, Yawei Shi, Yang Xu, Xiaowei Wang and Junyi Liu, The Design and Synthesis of N-1 alkylated 5-aminoaryalkyl substituted 6-methyluracils as potential non-nucleoside HIV-1 RT Inhibitors Bioorganic Medicinal Chemistry 15 (2007) 7399–7407

6. Hua Qin, Jianfang Zhang, Chang Liu, Ying Guo, Siwei Zhang, Zhili Zhang, Xiaowei Wang, Liangren Zhang, Junyi Liu, Synthesis and biological evaluation of novel 2-arylalkylthio-4-amino-6-benzyl pyrimidines as potent HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, Bioorganic Medicinal Chemistry Letter 2009.04.051

7. Hua Qin, Chang Liu, Ying Guo, Ruiping Wang, Jianfang Zhang, Liying Ma, Zhili Zhang, Xiaowei Wang, Yuxin Cui, Junyi Liu. Synthesis and biological evaluation of novel C5 halogen-functionalized S-DABO as potent HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry 2010, 18: 3231–3237.

8.Xiaowei Wang, Yu Gao, Yang Xu, Li Li, Zhili Zhang, Junyi Liu. An efficient preparation of a photolabile agent MNI-glu by regioselective nitration of 4-methoxyindoline derivative. Synthetic Communications 2009, 39(22); 4030-4038

9.Li A-min, Wang Xiao-wei, Zhang Zhi-li, Cheng Zhi-jian and Liu Jun-yi. Regioselective Deprotection of 1,3-Dibenzyl-5-(N,N-dimethylamino)-6-phenylethyluracil. Chemical Research, Chinese University. 2008, 24(6): 1-4

申请发明专利：

201010208308.7新型HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用

201010136763.0 6-苄基-1-乙氧甲基-5-异丙基脲嘧啶(Emivirine)及其类似物的新合成方法

201010515280.1 新型吡啶酮类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用